金秋10月，第59届欧洲糖尿病研究协会年会（EASD）在德国汉堡隆重举行，会中披露了多项GLP-1药物的临床研究结果，为糖尿病治疗带来新的信息和治疗理念。近年来的临床研究显示，GLP-1是继胰岛素之后的一个突破性的靶点。靶向药物治疗已成为糖尿病领域的研发热点。苏帕鲁肽是我国首个自主研发的人源化长效GLP-1受体激动剂，苏帕鲁肽发明人、银诺医药创始人兼董事长王庆华教授受邀于10月3日在EASD会场做口头报告，公布了苏帕鲁肽的两项Ⅲ期研究结果。苏帕鲁肽卓越的临床结果在本次大会中备受瞩目。
背景信息
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银诺医药研发的苏帕鲁肽是人源长效GLP-1受体激动剂，拟皮下每一周一次给药治疗糖尿病和代谢病。
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已在2型糖尿病、肥胖和NASH等代谢病领域开展研发布局。
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在糖尿病领域，目前已经完成苏帕鲁肽单药治疗在饮食和运动干预后血糖控制不佳的2型糖尿病患者以及联合二甲双胍治疗二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者的两项III期研究。这两项研究共获得超过110个研究中心的支持，超过1100例2型糖尿病患者参与。
苏帕鲁肽单药治疗起效迅速
HbA1c降幅高达2.15%
苏帕鲁肽单药治疗2型糖尿病患者的Ⅲ期临床研究（NCT04994288）中的患者以2:2:1的比例被随机分为三组，分别接受苏帕鲁肽1 mg、苏帕鲁肽3 mg或安慰剂。结果显示，经过24周治疗，苏帕鲁肽1 mg组和苏帕鲁肽3 mg组的HbA1c相比基线分别下降了1.73%和2.15%，显著优于安慰剂组（P<0.001）。
苏帕鲁肽单药治疗起效迅速，3 mg组在给药第4周HbA1c降幅即达1.1%。
在苏帕鲁肽1 mg组中，平均HbA1c下降至＜7%的受试者占比达56%。在3 mg剂量组中，平均HbA1c下降至＜7%的受试者占比达68%，显著高于安慰剂组（15%）。苏帕鲁肽1 mg组、3 mg组给药24周后空腹血糖FPG相对基线分别降低2.04 mmol/L、2.49 mmol/L，显著优于安慰剂组（P＜0.001）。
图片文字与数据 — EASD 2023图示：单药治疗24周HbA1c变化
纵轴为第24周HbA1c较基线变化。1 mg组、3 mg组和安慰剂组分别标示−1.73、−2.15和−0.47个百分点；两药物组标示***，说明为与安慰剂相比P<0.001。图中有误差线，但图内未定义误差线所代表的统计量。
苏帕鲁肽联合二甲双胍
降糖、减重、控代谢三位一体
苏帕鲁肽联合二甲双胍治疗2型糖尿病患者的Ⅲ期临床（NCT04998032），将二甲双胍治疗后控制不佳的患者随机双盲分为了两组，分别在二甲双胍的基础上接受每周一次剂量的苏帕鲁肽3 mg或安慰剂。结果显示，苏帕鲁肽3 mg组治疗后，在第24周HbA1c相比基线下降了1.8%，与安慰剂组之间差异具有统计学和临床意义（P<0.001）。在苏帕鲁肽3 mg组中，平均HbA1c下降至＜7%的受试者占比达58%，显著高于安慰剂组（P＜0.001）。
苏帕鲁肽显著改善葡萄糖耐量，增强饮食刺激的胰岛素和C-肽分泌，提升β细胞功能。2项III期临床52周安全性数据显示，苏帕鲁肽安全性良好，耐受性佳，无严重低血糖发生。最常见的不良反应是消化道症状，大多为轻度或中度，呈一过性。
无论是单药治疗还是联合二甲双胍，苏帕鲁肽均在血糖改善和代谢控制方面显示了卓越的功效。而亮眼的临床数据自然也离不开苏帕鲁肽出色的药学特性：苏帕鲁肽是一种GLP-1与人免疫球蛋白IgG2-Fc段的融合蛋白，是运用基因工程技术将GLP-1分子与人IgG2 Fc片段通过免疫球蛋白的天然铰链区共价连接形成，具有更优化的工艺，相较同类长效GLP-1RA类药物，苏帕鲁肽拥有更长的半衰期，平均半衰期达204小时。
糖尿病是严重危害人民健康的慢性代谢性疾病，我国目前有超过1.4亿的糖尿病患者，给国民经济带来了巨大负担。近日，苏帕鲁肽的新药上市申请已获国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)受理，该药物获批上市后有望成为我国首个自主知识产权的人源化长效GLP-1受体激动剂，为糖尿病治疗提供新选择，助力中国糖尿病领域发展。此外，银诺医药还在开发苏帕鲁肽的肥胖、非酒精性脂肪性肝炎的适应证，以造福更多的代谢病患者。
关于银诺医药
银诺医药是一家科学驱动的生物制药公司，致力于为代谢性疾病患者提供创新的，可及且可负担的高质量药品。公司目前已拥有多项针对糖尿病、肥胖，非酒精性脂肪性肝炎等适应证的研发管线，且所有管线均为自主研发，拥有全球专利，未来将布局全球研发和市场销售。